使用必利勁會出現噁心現象嗎?

使用必利勁會出現噁心現象嗎?

必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。必利勁用於因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;射精控制能力不佳。那麼,使用必利勁會出現噁心現象嗎?

必利勁在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,必利勁經口服後被廣泛代謝成多種代謝產物,必利勁主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。必利勁的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質。必利勁能夠快速清除,證據就是給藥後24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁的其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。

必利勁有證據表明在口服後吸收進入血液前存在首過代謝。必利勁完整的和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。必利勁考慮到活力和血漿非結合濃度,必利勁在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。必利勁每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。必利勁的體外研究表明,必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,必利勁主要是細胞色素P4502D6、細胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

必利勁臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、噁心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導致停藥的事件包括噁心和眩暈。