必利勁與一些藥物相互作用的情況

必利勁與一些藥物相互作用的情況
1、與單胺氧化酶抑製劑之間出現相互作用的可能性:
在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑加一種單胺氧化酶抑製劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩並伴有生命體徵可能的快速波動和精神狀態的改變,包括極度興奮並發展成譫妄和昏迷。
在近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑並開始使用一種單胺氧化酶抑製劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似於神經阻滯劑惡性綜合徵的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和單胺氧化酶抑製劑聯合用於動物模型的數據提示,這些藥品可能在升高血壓和誘發行為興奮方面具有協同作用。
因此,必利勁不能與單胺氧化酶抑製劑聯用,也不能在停止單胺氧化酶抑製劑治療後14天內使用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑製劑(參見禁忌部分)。
2、與硫利達嗪之間出現相互作用的可能性
硫利達嗪單用可以延長QTc間期,後者伴有嚴重的室性心律失常。一些能夠抑制細胞色素p450 2D6同工酶的藥品例如必利勁,能夠抑制硫利達嗪的代謝從而導致硫利達嗪濃度的升高,而這會增加對QTc間期的延長作用。
必利勁不能與硫利達嗪聯用,也不能在停止硫利達嗪治療後14天內使用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能使用硫利達嗪(參見禁忌部分)。
3、具有5-羥色胺效應的藥品/草藥
與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣,必利勁與具有5-羥色胺效應的藥品/草藥(包括單胺氧化酶抑製劑、L-色氨酸、曲普坦、曲馬多、利奈唑胺、選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑製劑、鋰劑和貫葉連翹提取物(金絲桃))聯用可能會導致5-羥色胺效應的發生。
必利勁不能與其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑、單胺氧化酶抑製劑或其他具有5-羥色胺相關效應的藥品/草藥聯用,也不能在這些藥品/草藥停用後14天內服用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能服用這些藥品/草藥(參見禁忌部分)。
4、中樞神經系統活性藥品
尚未在早洩患者中對必利勁與CNS活性藥品的聯用進行系統的評價。因此,如果需要將必利勁與此類藥品伴隨使用,應謹慎對患者進行治療。
5、聯用藥品對鹽酸達泊西汀的影響
在人肝臟、腎臟和腸微粒體內進行的體外研究表明,達泊西汀主要通過細胞色素p450 2D6、細胞色素p450 3A4 和含黃素單加氧酶1(FMO1)代謝。因此,這些酶的抑製劑可能會降低達泊西汀的清除率。
6、強效細胞色素p450 3A4抑製劑
酮康唑(200mg、每天兩次,持續7天)能夠使達泊西汀(60mg單次給藥)的Cmax和AUCinf分別增加35%和99%。考慮到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用,如果服用細胞色素p450 3A4強抑製劑,活性部分(游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的大血藥濃度可能會升高大約25%,AUC可能會增加一倍。
這樣的升高在某些患者中會很明顯,主要包括缺乏細胞色素p450 2D6功能酶即細胞色素p450 2D6弱代謝者或合用細胞色素p450 2D6強抑製劑的患者。
因此,必利勁禁用於同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利黴素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等患者。
7、中度細胞色素p450 3A4抑製劑
同時服用中度細胞色素p450 3A4抑製劑,像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,可能也會顯著增加達泊西汀和去甲基達泊西汀的暴露量,特別是細胞色素p450 2D6弱代謝者。因此,如果和上述任何一種藥物聯用必利勁服用的大劑量限於30mg,並且建議慎用。
8、細胞色素p450 2D6強效抑製劑:
氟西汀(60mg/天,持續7天)與達泊西汀(60mg單次給藥)聯用時,後者的Cmax和AUCinf分別增加50%和88%。考慮到游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的作用,如果服用細胞色素p450 2D6強抑製劑,活性部分(游離的達泊西汀和去甲基達泊西汀的總和)的大血藥濃度可能會升高大約50%,AUC可能會增加一倍。
活性部分的大血藥濃度和AUC的這種升高情況在細胞色素p450 2D6弱代謝者中和預期的相近,並且可能會增加劑量依賴的不良事件的發生率和嚴重度。因此,對於服用細胞色素p450 2D6強效抑製劑和已知細胞色素p450 2D6弱代謝患者,在增加劑量至60mg時應慎重考慮。
9、5型磷酸二酯酶抑製劑
一項單次給藥的交叉研究評價了達泊西汀(60mg)與他達拉非(20mg)和西地那非(100mg)聯用時的藥代動力學。他達拉非並不影響達泊西汀的藥代動力學。西地那非可以輕度改變達泊西汀的藥代動力學(AUCinf增加22%,Cmax增加4%),但這種作用不具有臨床意義。然而,由於可能會降低立位耐力,必利勁應慎用於正在使用5型磷酸二酯酶抑製劑的患者。
10、鹽酸達泊西汀對聯用藥品的影響
1、坦洛新:每天接受坦洛新治療的患者同時(單次或多次)服用必利勁30mg或60mg不會改變坦洛新的藥代動力學。在坦洛新的基礎上加用必利勁不會導致立位耐力的改變,坦洛新聯用必利勁30mg或60mg時的立位效應與坦洛新單用時沒有差異;然而,由於可能會降低立位耐力,必利勁應慎用於接受α-腎上腺素能受體拮抗劑治療的患者。
2、經細胞色素p450 2D6代謝的藥品:單次給藥50mg的地昔帕明後多次給藥必利勁(60mg/天,持續6天)能夠使地昔帕明的平均Cmax和AUCinf分別比地昔帕明單用時增加大約11%和19%。達泊西汀也能夠使經細胞色素p450 2D6代謝的藥物的血漿濃度有相似程度的增加。這種增加的臨床意義較小。
3、經細胞色素p450 3A代謝的藥品:必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)能夠使咪達唑侖(8mg單次給藥)的AUCinf降低大約20%(-60至+18%)。對於大多患者咪達唑侖的這種作用的臨床相關性是很小的。細胞色素p450 3A活性的增強對於那些同時服用依賴於細胞色素p450 3A代謝並且治療窗窄的藥物的患者可能具有臨床相關性。
4、經細胞色素p450 2C19代謝的藥品:必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)不會影響奧美拉唑(40mg單次給藥)的藥代動力學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素p450 2C19底物的藥代動力學。
5、經細胞色素p450 2C9代謝的藥品:必利勁多次給藥(60mg/天,持續6天)不會影響格列本脲(5mg單次給藥)的藥代動力學和藥效學。達泊西汀不太可能影響其他細胞色素p450 2C9底物的藥代動力學。
6、5型磷酸二酯酶抑製劑:在一項單次給藥交叉研究中,達泊西汀(60mg)不會影響他達拉非(20 mg)或西地那非(100mg)的藥代動力學。
7、華法林:目前尚無數據來評價必利勁對長期服用華法林的作用;因此,必利勁應慎用於長期服用華法林的患者(參見註意事項部分)。在一項藥代動力學研究中,達泊西汀(60mg/天,持續6天)不會影響華法林(單次服用25mg)的藥代動力學和藥效學(pT或INR)。
8、酒精:單次同時飲用0、5g/kg的酒精不會影響達泊西汀(60mg單次給藥)和酒精的藥代動力學;然而,必利勁與酒精聯用可增加嗜睡的發生率並顯著降低自評的警覺度。對認知損害的藥效學測定(數字警覺速度,數字符號替換測驗)也表明,酒精或必利勁單用與安慰劑比較沒有顯著差異,但必利勁與酒精聯用與單用酒精比較有顯著統計學意義。
酒精與必利勁聯用可增加下列不良反應的發生率或嚴重程度:眩暈,嗜睡,反應緩慢或判斷力改變。酒精與必利勁聯用也可能會增加神經心血管不良反應,如暈厥,從而增加意外傷害的風險;因此,應建議患者在服用必利勁時要避免酒精。

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必利勁priligy的毒理研究

在大鼠口服給藥試驗中,達泊西汀以高達225mg/kg/天的劑量每天給藥並持續約兩年仍不具有致癌性,該劑量所產生的暴露大約是在接受大推薦人體劑量(MRHD)60mg的男性中觀察到的暴露(AUC)的兩倍。
在Tg、rasH2小鼠中,達泊西汀以100mg/kg的大可能劑量給藥6個月和200mg/kg的劑量給藥4個月後也未導致腫瘤。在連續6個月每日每千克小鼠口服給予100mg的穩態暴露量小於臨床單次給藥60mg的暴露量。
Tg、AC轉基因小鼠以375、750或1500mg/kg/天的劑量每天進行局部給藥並持續6個月後可在750mg/kg/天或更高劑量水平下觀察到一些腫瘤啟動劑的活性(給藥部位的乳突狀瘤)。以達泊西汀及其主要人體代謝產物的AUC計算的全身藥品暴露大約是在接受大推薦人體劑量(MRHD)60mg的男性中觀察到的暴露的1至2倍。局部暴露模型不適用於口服給藥的藥品。
在體外細菌Ames分析或在小鼠淋巴瘤細胞中進行的前向突變試驗中,達泊西汀及其主要人體代謝產物均不具有致突變性。在中國倉鼠卵巢細胞中進行的體外染色體畸變試驗或體外小鼠微核分析中,達泊西汀不具有致畸變性。
根據來自為期兩年的大鼠致癌性研究,為期6個月的Tg、rasH2致癌性研究以及遺傳毒理學研究的數據,達泊西汀預期不會帶來致癌危險性。
達泊西汀不影響雄性或雌性大鼠的生殖力、生殖功能或生殖器官形態學,對大鼠或家兔也不會造成胚胎毒性或胎兒毒性方面的不良徵象。

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必利勁藥物過量會怎樣?

【藥物過量】必利勁在臨床試驗期間沒有過量用藥的報導。
在必利勁以每日多240mg(兩次120mg,中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學研究中,沒有出現非預期的不良事件。一般而言,選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑過量用藥的症狀包括5-羥色胺介導的不良反應,例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如噁心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。
在過量用藥的情況下,應該根據需要採取標準的支持措施。由於鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質結合和較大的分佈體積,強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對必利勁的特異性解毒藥。

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必利勁priligy的成分作用有哪些

藥物的作用在於它的組成成分,必利勁priligy的主要成分是鹽酸達泊西汀片,能夠用於性功能出現障礙的症狀。那麼,必利勁priligy的成分作用有哪些?
必利勁priligy是適合於成人男性早洩患者的用藥,通過臨床試驗證明??了必利勁priligy能夠顯著改善早洩(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),並且具有良好的耐受性。
那麼,必利勁priligy的成分作用有哪些?
必利勁priligy的成分是鹽酸達泊西汀,達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑。早洩可能是大腦性慾中心反應性過高所致,導致男性過早地射精。而大腦性慾中心存在著5-羥色胺和多巴胺之類的化學物質,它們能傳導強烈的射精沖動,而達泊西汀能幹擾上述化學物質,達到延遲射精時間的目的。
必利勁priligy適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早洩(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反复的射精;2.因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。
早洩是常見的射精功能障礙,發病率佔成年男子的1/3以上。不及時治療早洩對男性的影響很大,影響身心健康、不育,早治療早健康。

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必利勁與單胺氧化酶抑製劑不能同時服用

必利勁與單胺氧化酶抑製劑之間出現相互作用的可能性:
必利勁的有效成分是達泊西汀,達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑(SSRI),實驗中在同時服用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑加一種單胺氧化酶抑製劑(MAOI)的患者中,已有嚴重(有時致命)反應的報告,這些反應包括高熱、強直、肌陣攣、自主神經性不穩並伴有生命體徵可能的快速波動和精神狀態的改變,包括極度興奮並發展成譫妄和昏迷。
在近停用一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑並開始使用一種單胺氧化酶抑製劑治療的患者中也報告了這些反應。一些病例表現出類似於神經阻滯劑惡性綜合徵的特點。選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和單胺氧化酶抑製劑聯合用於動物模型的數據提示,這些藥品可能在升高血壓和誘發行為興奮方面具有協同作用。
因此,必利勁不能與單胺氧化酶抑製劑聯用,也不能在停止單胺氧化酶抑製劑治療後14天內使用。同樣地,在停用必利勁後7天內也不能使用單胺氧化酶抑製劑。

必利勁priligy使用注意事項

必利勁priligy使用注意事項
1、一般注意事項
必利勁priligy僅用於患有早洩的男性患者。必利勁priligy在未患有早洩的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關必利勁priligy在該人群中延遲射精作用的數據。
建議患者不應將必利勁priligy與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。
2、服用精神管製藥品
建議患者不要在服用必利勁priligy時同時服用具有興奮作用的精神管製藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管製藥品,如果和必利勁priligy同時服用的話可能會導致嚴重的不良反應。
這些不良反應包括但不限於心律失常,高熱,5-羥色胺綜合徵。服用必利勁priligy時同時服用具有鎮靜作用的精神管製藥品,像麻醉品和苯二氮卓類,可能會加重嗜睡和頭暈。
3、酒精
必利勁priligy同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用,也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險;因此,建議患者在服用必利勁priligy時要避免服用酒精。
4、暈厥
使用必利勁priligy可能會引起暈厥或頭暈。
可能的前驅症狀例如噁心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給藥後3小時內,常常在暈厥之前出現。
如果患者發生了可能的前驅症狀,應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位,或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失,同時,應當警告患者避免處於那些一旦暈厥或其他中樞神經系統(CNS)作用出現時可能會導致損傷的情況之下,包括駕駛或操作危險的機器。
服用必利勁priligy時同時服用酒精會增加神經心血管系統不良事件(如暈厥),從而增加意外傷害的風險。因此,建議患者不要服用必利勁priligy時同時服用酒精。
5、有心血管危險因素的患者
有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病(例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心髒病、頸動脈狹窄和冠心病)的患者其發生由暈厥(心源性暈厥及其他原因的暈厥)導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明,這種風險的增加是否能夠發展到患有基礎疾病的患者發生血管迷走神經性暈厥的風險上。
6、直立性低血壓
臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫師應當事先告知患者,如果出現了可能的前驅症狀(例如站起後不久出現頭昏目眩),應當立即躺下使頭部低於身體其他部位,或者坐下並將頭部置於雙膝之間直至症狀消失。處方醫師還應當告知患者,長時間躺下或坐下後不應當迅速站起。
此外,為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶(pDE5抑製劑))的患者開必利勁priligy處方時應當謹慎,原因是可能會降低立位耐力。
7、中度細胞色素p450 3A4抑製劑
同時服用中度細胞色素p450 3A4抑製劑,像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁priligy服用劑量僅限於30mg,並且建議慎用。
8、強細胞色素p450 2D6抑製劑
同時服用強細胞色素p450 2D6抑製劑或已知細胞色素p450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。
9、自殺/自殺思維
在患有嚴重抑鬱症和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發現,與安慰劑相比,抗抑鬱藥(包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑)能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。
短期研究並未證實抗抑鬱藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在必利勁priligy治療早洩的臨床試驗中,未出現明確的急救處理的自殺行為。
10、躁狂
必利勁priligy不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病症狀的任何患者均應停用必利勁priligy。
11、癲癇
由於選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑可能會降低癲癇的閾值,出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁priligy,同時,患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁priligy。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監測。
12、在兒童和18歲以下青少年中的使用:
必利勁priligy不應用於18歲以下人群。
13、合併抑鬱及精神疾病:
有抑鬱症狀和體徵的男性,在服用必利勁priligy之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑鬱性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑鬱藥,包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。不推薦中斷抑鬱和焦慮的治療去服用必利勁priligy治療早洩。
必利勁priligy不適用於精神紊亂,不得用於男性精神疾病(例如精神分裂症)患者,或者精神疾病合併抑鬱的患者,原因是無法排除抑鬱相關症狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果,或者可能是藥物治療的結果。如果抑鬱體徵和症狀加重,應該停止服用必利勁priligy。
14、出血
已有選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療期間出現出血異常的報導。患者在服用必利勁priligy時應當謹慎,尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物(例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類,乙酰水楊酸,非甾體類抗炎藥[NSAID ],抗血小板藥)或抗凝藥(例如華法林)的患者,以及有出血或凝血障礙病史的患者。
15、腎臟損傷
不推薦必利勁priligy用於嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁priligy。
16、停藥效應
已報導,突然停止長期的針對慢性抑鬱症的選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療可導致下列症狀:焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常(即感覺錯亂,例如電休克知覺)、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。
17、眼部疾病
和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣,必利勁priligy的使用和一些眼部反應有關聯,例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁priligy。
18、請置於兒童不易拿到處。

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在台灣哪裡有買鹽酸達泊西汀片「必利勁」?

在台灣哪裡有買鹽酸達泊西汀片「必利勁」?早洩在精神上讓患者痛苦不已,尤其是男人們更是壓力山大呀。有可能導致患者從身體上的不適引起心理上的不適,因此患者們盡快治療,而鹽酸達泊西汀片「必利勁」主治早洩。
在台灣哪裡有買鹽酸達泊西汀片「必利勁」?廣大患者可以到醫院藥房和各地大型藥局都有必利勁購買,鹽酸達泊西汀片「必利勁」是由德國進口的藥物,所以價格是比較高的,並且鹽酸達泊西汀片「必利勁」是處方藥,暫時不能通過網絡購買。
也許因為各種各樣的原因,男性出現早洩。不要小看它,也許早洩早已影響到了一些家庭的幸福。早洩讓男方容易心累,女方心情煩躁,進入一種不和諧的狀態,應該尋找正確的藥物。早洩的發生和很多種因素有關,因此在早洩的治療中,出了要配合必利勁的服用,還能調整生活習慣,盡量避免早洩的病因。必利勁對早洩有比較好的治療作用,且使用方便,是很多患者所喜愛的。
鹽酸達泊西汀片「必利勁」有副作用嗎?達泊西汀能有效地延長PE患者的陰道內射精的潛伏時間(IELT),改善性功能,且沒有嚴重的不良反應。與傳統的SSRIs相比具有好的安全性和耐受性。鹽酸達泊西汀片「必利勁」有可能成為今後改善PE的個新藥。

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