必利勁priligy的毒理研究

在大鼠口服給藥試驗中,達泊西汀以高達225mg/kg/天的劑量每天給藥並持續約兩年仍不具有致癌性,該劑量所產生的暴露大約是在接受大推薦人體劑量(MRHD)60mg的男性中觀察到的暴露(AUC)的兩倍。
在Tg、rasH2小鼠中,達泊西汀以100mg/kg的大可能劑量給藥6個月和200mg/kg的劑量給藥4個月後也未導致腫瘤。在連續6個月每日每千克小鼠口服給予100mg的穩態暴露量小於臨床單次給藥60mg的暴露量。
Tg、AC轉基因小鼠以375、750或1500mg/kg/天的劑量每天進行局部給藥並持續6個月後可在750mg/kg/天或更高劑量水平下觀察到一些腫瘤啟動劑的活性(給藥部位的乳突狀瘤)。以達泊西汀及其主要人體代謝產物的AUC計算的全身藥品暴露大約是在接受大推薦人體劑量(MRHD)60mg的男性中觀察到的暴露的1至2倍。局部暴露模型不適用於口服給藥的藥品。
在體外細菌Ames分析或在小鼠淋巴瘤細胞中進行的前向突變試驗中,達泊西汀及其主要人體代謝產物均不具有致突變性。在中國倉鼠卵巢細胞中進行的體外染色體畸變試驗或體外小鼠微核分析中,達泊西汀不具有致畸變性。
根據來自為期兩年的大鼠致癌性研究,為期6個月的Tg、rasH2致癌性研究以及遺傳毒理學研究的數據,達泊西汀預期不會帶來致癌危險性。
達泊西汀不影響雄性或雌性大鼠的生殖力、生殖功能或生殖器官形態學,對大鼠或家兔也不會造成胚胎毒性或胎兒毒性方面的不良徵象。

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必利勁priligy的成分作用有哪些

藥物的作用在於它的組成成分,必利勁priligy的主要成分是鹽酸達泊西汀片,能夠用於性功能出現障礙的症狀。那麼,必利勁priligy的成分作用有哪些?
必利勁priligy是適合於成人男性早洩患者的用藥,通過臨床試驗證明??了必利勁priligy能夠顯著改善早洩(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),並且具有良好的耐受性。
那麼,必利勁priligy的成分作用有哪些?
必利勁priligy的成分是鹽酸達泊西汀,達泊西汀是一種選擇性5-羥色胺再吸收抑製劑。早洩可能是大腦性慾中心反應性過高所致,導致男性過早地射精。而大腦性慾中心存在著5-羥色胺和多巴胺之類的化學物質,它們能傳導強烈的射精沖動,而達泊西汀能幹擾上述化學物質,達到延遲射精時間的目的。
必利勁priligy適用於治療符合下列所有條件的18至64歲男性早洩(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入後不久,以及未獲性滿足之前僅僅由於極小的性刺激即發生持續的或反复的射精;2.因早洩(PE)而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。
早洩是常見的射精功能障礙,發病率佔成年男子的1/3以上。不及時治療早洩對男性的影響很大,影響身心健康、不育,早治療早健康。

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必利勁priligy使用注意事項

必利勁priligy使用注意事項
1、一般注意事項
必利勁priligy僅用於患有早洩的男性患者。必利勁priligy在未患有早洩的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關必利勁priligy在該人群中延遲射精作用的數據。
建議患者不應將必利勁priligy與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。
2、服用精神管製藥品
建議患者不要在服用必利勁priligy時同時服用具有興奮作用的精神管製藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管製藥品,如果和必利勁priligy同時服用的話可能會導致嚴重的不良反應。
這些不良反應包括但不限於心律失常,高熱,5-羥色胺綜合徵。服用必利勁priligy時同時服用具有鎮靜作用的精神管製藥品,像麻醉品和苯二氮卓類,可能會加重嗜睡和頭暈。
3、酒精
必利勁priligy同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用,也可能加重神經心血管不良反應(如暈厥),因此也會增加意外傷害的風險;因此,建議患者在服用必利勁priligy時要避免服用酒精。
4、暈厥
使用必利勁priligy可能會引起暈厥或頭暈。
可能的前驅症狀例如噁心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給藥後3小時內,常常在暈厥之前出現。
如果患者發生了可能的前驅症狀,應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位,或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失,同時,應當警告患者避免處於那些一旦暈厥或其他中樞神經系統(CNS)作用出現時可能會導致損傷的情況之下,包括駕駛或操作危險的機器。
服用必利勁priligy時同時服用酒精會增加神經心血管系統不良事件(如暈厥),從而增加意外傷害的風險。因此,建議患者不要服用必利勁priligy時同時服用酒精。
5、有心血管危險因素的患者
有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病(例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心髒病、頸動脈狹窄和冠心病)的患者其發生由暈厥(心源性暈厥及其他原因的暈厥)導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明,這種風險的增加是否能夠發展到患有基礎疾病的患者發生血管迷走神經性暈厥的風險上。
6、直立性低血壓
臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫師應當事先告知患者,如果出現了可能的前驅症狀(例如站起後不久出現頭昏目眩),應當立即躺下使頭部低於身體其他部位,或者坐下並將頭部置於雙膝之間直至症狀消失。處方醫師還應當告知患者,長時間躺下或坐下後不應當迅速站起。
此外,為正在服用具有血管擴張作用的藥物(例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶(pDE5抑製劑))的患者開必利勁priligy處方時應當謹慎,原因是可能會降低立位耐力。
7、中度細胞色素p450 3A4抑製劑
同時服用中度細胞色素p450 3A4抑製劑,像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁priligy服用劑量僅限於30mg,並且建議慎用。
8、強細胞色素p450 2D6抑製劑
同時服用強細胞色素p450 2D6抑製劑或已知細胞色素p450 2D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎,因為這樣可能會導致暴露量增加,終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。
9、自殺/自殺思維
在患有嚴重抑鬱症和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發現,與安慰劑相比,抗抑鬱藥(包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑)能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。
短期研究並未證實抗抑鬱藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在必利勁priligy治療早洩的臨床試驗中,未出現明確的急救處理的自殺行為。
10、躁狂
必利勁priligy不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現上述疾病症狀的任何患者均應停用必利勁priligy。
11、癲癇
由於選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑可能會降低癲癇的閾值,出現癲癇發作的任何患者均應停用必利勁priligy,同時,患有不穩定癲癇的患者應避免使用必利勁priligy。癲癇已被控制的患者應當接受嚴密的監測。
12、在兒童和18歲以下青少年中的使用:
必利勁priligy不應用於18歲以下人群。
13、合併抑鬱及精神疾病:
有抑鬱症狀和體徵的男性,在服用必利勁priligy之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑鬱性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑鬱藥,包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。不推薦中斷抑鬱和焦慮的治療去服用必利勁priligy治療早洩。
必利勁priligy不適用於精神紊亂,不得用於男性精神疾病(例如精神分裂症)患者,或者精神疾病合併抑鬱的患者,原因是無法排除抑鬱相關症狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果,或者可能是藥物治療的結果。如果抑鬱體徵和症狀加重,應該停止服用必利勁priligy。
14、出血
已有選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療期間出現出血異常的報導。患者在服用必利勁priligy時應當謹慎,尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物(例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類,乙酰水楊酸,非甾體類抗炎藥[NSAID ],抗血小板藥)或抗凝藥(例如華法林)的患者,以及有出血或凝血障礙病史的患者。
15、腎臟損傷
不推薦必利勁priligy用於嚴重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應慎用必利勁priligy。
16、停藥效應
已報導,突然停止長期的針對慢性抑鬱症的選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療可導致下列症狀:焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常(即感覺錯亂,例如電休克知覺)、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。
17、眼部疾病
和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣,必利勁priligy的使用和一些眼部反應有關聯,例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用必利勁priligy。
18、請置於兒童不易拿到處。

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必利勁priligy的用法用量

必利勁priligy的用法用量
口服。藥片應完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。患者應盡量避免暈厥或頭暈等前驅症狀所引起的受傷。
成年男性(18至64歲)
對於所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg後效果不夠滿意且副作用尚在可接受範圍以內,可以將用藥劑量增加至大推薦劑量的60mg。推薦的大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。
必利勁可以在餐前或餐後服用(參見藥代動力學部分)。
如果醫生選用必利勁治療早洩,應當在使用該藥品治療後首個4週評價風險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以後評估患者的風險-利益平衡並決定是否繼續使用必利勁治療。
老年人(65歲及以上)
尚未評估必利勁在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關本產品在該人群中使用的數據極為有限(參見藥代動力學部分)。
兒童及青少年
必利勁不用於18歲以下人群。
腎臟損傷患者
輕度或中度腎臟損傷患者服用必利勁時不需要進行劑量調整,但是應謹慎服用。不推薦必利勁用於重度腎臟損傷患者(參見藥代動力學部分)。
肝損傷患者
輕度肝損傷患者服用必利勁時不需要進行劑量調整;必利勁禁止用於中度和重度肝損傷(Child-pugh C級)患者(參見藥代動力學部分)。